ceritinib

ASCEND系列大型临床研究证实，色瑞替尼治疗克唑替尼治疗后进展的ALK阳性晚期非小细胞，疗效明显优于化疗，安全性良好。2018年5月31日二代ALK抑制剂色瑞替尼(赛立替尼)正式在国内获批，为中国ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者提供新的治疗选择。 色瑞替尼(赛立替尼)属于二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌的靶向药物，2014年4月底，FDA批准抗癌药赛立替尼（ceritinib）用于经Xalkori（克唑替尼）治疗后病情恶化或对Xalkori不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗

布加替尼(brigatinib)、布吉他滨的靶点包括ALK和EGFR 布加替尼(brigatinib)（布吉他滨）为酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，可抑制ALK与EGFR突变。有试验显示，经阿来替尼，色瑞替尼(ceritinib)与劳拉替尼医治耐受药物后使用布加替尼(brigatinib)，中位时间可增加7至11个月。奥希替尼(osimertinib)是全球首个三代EGFR-TKI，因其显著效果，所以从其提交新药面市申请到获得批准仅仅7个月、距全球首次批准时间仅隔1年零4个月

布加替尼(brigatinib)又称为是布吉他滨，是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。2017年4月28日，布加替尼(brigatinib)获美国食品药品监督管理加速批准面市，用于医治在克唑替尼(crizotinib)医治后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚后期或静态非小细胞肺癌的患病者。布加替尼(brigatinib)能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长

布加替尼(brigatinib)克服ALK突变体导致的对克唑替尼(crizotinib)的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、********-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。布加替尼(brigatinib)对ALK的抑制作用比克唑替尼(crizotinib)高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而能够用于医治克唑替尼(crizotinib)医治后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。临床研究结果证实，布加替尼(brigatinib)联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药物奥希替尼(osimertinib)的耐受药物，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变

ASCEND系列大型临床研究证实，色瑞替尼治疗克唑替尼治疗后进展的ALK阳性晚期非小细胞，疗效明显优于化疗，安全性良好。2018年5月31日二代ALK抑制剂色瑞替尼(赛立替尼)正式在国内获批，为中国ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者提供新的治疗选择。 色瑞替尼(赛立替尼)属于二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌的靶向药物，2014年4月底，FDA批准抗癌药赛立替尼（ceritinib）用于经Xalkori（克唑替尼）治疗后病情恶化或对Xalkori不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗