l1196m
布加替尼brigatinib克服alk突变体导致的对克唑替尼
布加替尼(brigatinib)克服ALK突变体导致的对克唑替尼(crizotinib)的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、********-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加替尼(brigatinib)对ALK的抑制作用比克唑替尼(crizotinib)高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而能够用于医治克唑替尼(crizotinib)医治后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。临床研究结果证实,布加替尼(brigatinib)联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药物奥希替尼(osimertinib)的耐受药物,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变