t790m
大多数肺腺癌患者在接受第一代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)治疗后耐药,而EGFR T790M突变是引起这种耐药性的主要原因,尽管第三代TKI奥西替尼可以治疗这种突变,但通常还会产生发生其他EGFR突变(C797S)。先前的一项研究表明,对于第一代EGFR-TKI耐药的患者,联合应用贝伐单抗(抗血管内皮生长因子[VEGF]的单克隆抗体)可以显著延长无进展生存期(PFS)。但是,迄今为止,尚无关于贝伐单抗联合治疗对奥西替尼耐药的患者是否有效的临床证据
布加替尼(brigatinib)、布吉他滨的靶点包括ALK和EGFR 布加替尼(brigatinib)(布吉他滨)为酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,可抑制ALK与EGFR突变。有试验显示,经阿来替尼,色瑞替尼(ceritinib)与劳拉替尼医治耐受药物后使用布加替尼(brigatinib),中位时间可增加7至11个月。奥希替尼(osimertinib)是全球首个三代EGFR-TKI,因其显著效果,所以从其提交新药面市申请到获得批准仅仅7个月、距全球首次批准时间仅隔1年零4个月
布加替尼(brigatinib)克服ALK突变体导致的对克唑替尼(crizotinib)的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、********-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加替尼(brigatinib)对ALK的抑制作用比克唑替尼(crizotinib)高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而能够用于医治克唑替尼(crizotinib)医治后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。临床研究结果证实,布加替尼(brigatinib)联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药物奥希替尼(osimertinib)的耐受药物,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变
对比v3主要更新点如下: 1. 独立肺结节,术后N2,R0:辅助治疗的推荐明确为化疗(1类推荐)或序贯化疗+放疗。既往的表述是序贯化疗(1类推荐)+放疗。 2. TKI耐药的EGFR突变阳性患者: T790M阳性:奥希替尼的推荐从2A类变为1类