ic50

NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂，以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。 PNU112455A hydrochloride BGG463 GW 441756是特异的高活性原肌球蛋白相关激酶A（TrkA）抑制剂，IC50为2 nM，对c-Raf1和CDK2几乎无活性。 Olomoucine AG 555 (Tyrphostin AG 555) 是一种有效的抗逆转录病毒药物，是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂，可阻断Cdk2 活化

AZD6482是一种PI3Kβ抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM，作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8，87和109倍。Phase 1。 AZD6482是PI3Kβ抑制剂，作为抗血小板和抗血栓的药剂

BLZ945 HY-114153 PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂，Ki 值为 5.9 nM，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。 GW2580 是口服有效的，选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶

摘要： 疟疾是严重危害人类健康的寄生虫病之一，据世界卫生组织报道每年有数十万人因疟疾而死亡，我国疟疾防治工作虽然取得了长足发展，但在中国云南边境地区和中国西藏林芝地区本地疟疾病例依然存在，再加上西藏自治区和云南省地理位置特殊，与周边疟疾高发的国家接壤，边民来往十分频繁，传染源输入无法杜绝。为了发现植物来源的新型抗疟疾天然产物，该研究依次用75%乙醇和蒸馏水对30种滇西植物进行回流提取，并采用β-羟高铁血红素形成抑制实验对这些样品进行抗疟活性筛选。结果表明：在供试的30种植物中，玉叶金花、回心草以及云南甘草等19种植物粗提物具有不同程度的β-羟高铁血红素形成抑制活性，具有抗疟活性的植物种类涉及17个科、19个属

Avasimibe抑制ACAT，IC50为3.3 μM，也抑制人P450同工酶CYP2C9， CYP1A2和CYP2C19，IC50分别为2.9 μM， 13.9 μM和26.5 μM。Avasimibe 浓度为 1μg/ml 时，作用于人类单核细胞衍生的巨噬细胞 (HMMs)，通过在泡沫细胞形成期，抑制 LDL结合和降低清除剂受体数，而降低总胆固醇(TC) 和酯化胆固醇(EC)。Avasimibe 浓度为2μg/ml 时，与10μg/ml LDL预温育，增强胆固醇从 HMM 泡沫细胞中外排

BLZ945 HY-114153 PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂，Ki 值为 5.9 nM，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。 GW2580 是口服有效的，选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶

这个帖子发布于3年零284天前，其中的信息可能已发生改变或有所发展。 【新闻事件】：今天《自然药物发现》杂志发表了一个由欧洲生物信息研究所、新墨西哥大学、和英国癌症研究院合作研究结果，统计到目前为止FDA批准药物数量和这些药物的作用靶点。至2015年现在共有1578个FDA批准药物，作用于893个靶点，其中有667个人体靶点（其余为细菌、病毒靶点）

根据最新的癌症数据统计，肺癌的年增长率仅次于乳腺癌，是增长率第二的癌症疾病，但是肺癌的死亡率是癌症里最高的，肺癌患者常见的症状为咳嗽、胸闷气短、胸痛等等，肺癌致死率高的原因主要还是因为前期不易被察觉，男性的发病率大于女性，好在随着多款靶向药的上市，让肺癌患者有更多的治疗手段可以选择，莫博替尼因为临床突出的疗效获得了广泛的关注，是肺癌患者关注比较多的一款药物。 莫博替尼作为一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，可以不可逆地结合EGFR外显子20插入突变并对其产生抑制作用。在体外，莫博替尼还在临床相关浓度(IC50值<2nM)下，对EGFR家族成员(HER2和HER4)和一种额外激酶(BLK)的活性产生较强的抑制作用

手性p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53和MDM2相互作用的抑制剂。 NSC 66811 SAR405838是一种高效的选择性MDM2抑制剂 与MDM2结合 Ki值为0.88 nM。 SP-141 是一种特异性的 MDM2 抑制剂

蛋清蛋白血管紧张素转化酶抑制肽及其制备 2018.04.27 本发明提供了一种蛋清蛋白血管紧张素转化酶抑制肽及其制备方法，属于生物技术领域。从蛋清蛋白酶解物中分离纯化出新的具有血管紧张素转化酶抑制作用的活性肽，序列为RVPSL。制备步骤包括酶解蛋清蛋白制备酶解物、蛋清蛋白血管紧张素转化酶抑制肽的纯化、蛋清蛋白血管紧张素转化酶抑制肽的结构鉴定和血管紧张素转化酶抑制肽的合成及活性验证