sorafenib
发泡剂 + 绝缘气体 + 浸没式含氟电子冷却液 + 锂电池化学品 + 三氟甲基具有强吸电子性、亲脂性以及含有稳定的C-F 键,在药物分子中引入三氟甲基可以有效延长其在生物体内的作用时间 增强代谢稳定性; 同时三氟甲基的引入通常会增加药物分子的脂溶性 从而有助于药物分子在生物体内的吸收、传递和扩散。因此含三氟甲基的化合物已在医药领域得到广泛应用。如治疗精神抑郁的药物百忧解、治疗关节炎的药物西乐葆和治疗II型糖尿病的药物捷诺维、抗癌药索拉非尼(Sorafenib tosylate)、抗抑郁药氟西汀(Fluoxetine) 等都含有三氟甲基
PD-1抑制剂Keytruda已经获得FDA批准,医治非小细胞肺癌(NSCLC)、小细胞肺癌(SCLC)、头颈癌、肝细胞癌(二线医治先前已接受靶向药物物sorafenib医治的肝细胞癌患病者)、肾癌等10多种恶性肿瘤适应病症。2020年7月,Keytruda(可瑞达,帕博利珠单抗)在国内获得批准,医治一线医治失败的不可切除或转移扩散性黑色素瘤患病者,成为了国内首个用于医治晚后期黑色素瘤的PD-1抑制剂药品。2019年3月,Keytruda联合培美曲塞、顺铂在国内获得批准,一线医治EGFR和A LK阴性的转移扩散性非鳞状非小细胞肺癌
Nexavar又叫索拉非尼(Sorafenib tosylate)是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示,索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可见,索拉非尼具有双重抗肿瘤效应,一方面,它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路,直接抑制肿瘤生长;另一方面,它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长