erk
2015年11月,美国fda批准了罗氏的mek抑制剂cote
2015年11月,美国FDA批准了罗氏的MEK抑制剂Cotellic (cobimetinib,考比替尼)和BRAF抑制剂Zelboraf (vemurafenib,威罗菲尼)联合治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。 BRAF V600E和V600K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF通路的激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中,Cotellic抑制肿瘤细胞的生长
多纳非尼是国家十二五科技重大专项重大新药创制项目支持的新药项
多纳非尼是国家十二五科技重大专项重大新药创制项目支持的新药项目。 多纳非尼既可通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板源性生长因子受体(PDGFR)和上皮细胞生长因子受体(EGFR)等多种受体酪氨酸激酶的活性,阻断肿瘤血管生成,又可通过阻断丝氨酸-苏氨酸激酶(Raf/MEK/ERK)信号传导通路直接抑制肿瘤细胞增殖,从而发挥双重抑制、多靶点阻断的抗肿瘤作用,从而达到广谱抗瘤和低耐药性。 多纳非尼在多种药理学评价模型中显示了突出的抗肿瘤作用,对肝癌、肾癌、结直肠癌、甲状腺癌和急性髓性白血病等都有显著的治疗作用
nexavar又叫索拉非尼sorafenib tosylat
Nexavar又叫索拉非尼(Sorafenib tosylate)是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示,索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可见,索拉非尼具有双重抗肿瘤效应,一方面,它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路,直接抑制肿瘤生长;另一方面,它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长
