parp

(四川大学华西第二医院妇产科出生缺陷与相关妇儿疾病教育部重点实验室;新乡市中心医院妇产科新乡医学院第四临床学院) 美国临床肿瘤学会(American Society of Clinical Oncology ASCO)于2020年发布了《PARP抑制剂在卵巢癌中的应用ASCO 指南》为聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(poly ADP ribose polymerase PARP)抑制剂在卵巢癌中的规范应用提供指导[1]。2022年9月基于最新公布且可能影响临床决策的几大研究数据更新，ASCO对该指南进行了快速更新， 地址：四川省成都市武侯区玉林南街2号附3号 邮政编码：610041

尼拉帕尼是一种多聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，2017年3月27日，FDA批准尼拉帕尼niraparib（Zejula）用于治疗成人复发性上皮性卵巢癌，输卵管或原发性腹膜癌的维持治疗。 临床研究招募了553名患有复发性卵巢癌的患者进行尼拉帕尼的治疗，其中包括携带BRCA胚系突变的患者和未携带BRCA胚系突变的患者。 实验结果显示，不仅在BRCA胚系突变的患者中表现出优势，在无BRCA胚系突变的患者中也同样具有明显的生存优势

一文带你了解“奥拉帕尼中间体” 奥拉帕尼中间体，中间体是精细化工产品当中的一个类型，其实质是一类“半成品”，主要广泛用于医药、农药、涂料、染料以及香料的合成。 奥拉帕尼中间体，奥拉帕尼是一种新型多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂，包括PARP1，PARP2，和PARP3。 核糖聚合酶(PARP)是健康细胞进行自我修复所需的关键酶类，然而，癌细胞也会利用核糖聚合酶(PARP)来进行DNA的损伤修复，从而促进癌细胞生长并且增加患者的死亡率高

在老龄化的影响下，国民健康意识觉醒，对于健康养生的物质具有很大的亲和性。虽然市场上也不乏具有功能性的营养品，但真正功效强大，且有科学验证的并不多，NAD+恰好就是科技学家证实的有助于提升健康水平为数不多的物质之一。 但由于NAD+的分子较大，不能直接被吸收，所以寻找合适的前体物质就称为科学家研究的重点

临床试验显示，奥拉帕尼对于乳腺癌和卵巢癌的控制效果都比较好，即使是在众多的药物当中，它的优势也是十分明显的，这也是众多患者选择该药物的首要原因之一。 奥拉帕尼是乳腺癌和卵巢癌的靶向药物，于2014年12月19日获FDA批准上市，奥拉帕尼可诱导的细胞毒性可能参与了PARP酶活性的抑制过程，并促进了PARP-DNA复合物的形成，最终导致DNA损伤与癌细胞的死亡。 奥拉帕尼口服吸收迅速，血药浓度在1~3 h后达到峰值，多次服药无明显积蓄，每天2次 ，积蓄比值为1.4 ~1.5，在3～4天达到稳态

AZ6102是有效的TNKS1/2抑制剂，选择性比作用于其他PARP家族的激酶高100倍，其在DLD-1细胞中抑制Wnt信号通路（IC50为5 nM）。 AZ6102在酶分析法和TCF4报告基因检测中被发现抑制TNKS1和TNKS2。AZ6102抑制Colo320DM的增殖(GI50~40 nM)，但对具有β-catenin突变的细胞系HCT-116以及携带BRCA突变的细胞系MDA-MB-436没有增殖抑制活性

妇科恶性肿瘤通常是指女性生殖道的恶性肿瘤。子宫颈癌、卵巢癌和子宫内膜癌被称为妇科三大恶性肿瘤。其中，我国卵巢癌的发病率在妇科肿瘤中排名第三，病死率在妇科肿瘤中排名第一