pdgfra

与ATP竞争性结合药物有所不同，瑞派替尼是一种新型的广谱酪氨酸激酶开关控制抑制剂，对发生在ATP结合区和活化环的两种突变均具有活性，可广泛、有效地抑制GIST中已知的KIT 6个外显子的激活突变，并且还可抑制PDGFR4中外显子12、14和18的突变。 瑞派替尼主要是针对KIT和PDGFRA基因突变。这两个基因所编码的蛋白，都属于受体酪氨酸激酶，发生突变之后，激酶的活性大大提高，是导致癌症发生的原因