与ATP竞争性结合药物有所不同,瑞派替尼是一种新型的广谱酪氨酸激酶开关控制抑制剂,对发生在ATP结合区和活化环的两种突变均具有活性,可广泛、有效地抑制GIST中已知的KIT 6个外显子的激活突变,并且还可抑制PDGFR4中外显子12、14和18的突变。

瑞派替尼主要是针对KIT和PDGFRA基因突变。这两个基因所编码的蛋白,都属于受体酪氨酸激酶,发生突变之后,激酶的活性大大提高,是导致癌症发生的原因。因此,特异性抑制这些激酶变异体的抑制剂,就有抗癌的活性。瑞派替尼既能抑制KIT,也能抑制PDGFRA,作为一个GIST的药物,瑞派替尼简直是太合适了。

瑞派替尼在国内已经上市,规格50mg*30片/盒,价格约13000元。瑞派替尼在印度已经上市,由印度卢修斯制药生产,规格50mg*30片,价格亲民。因汇率不固定,印度瑞派替尼价格有波动,详细价格和购买方法,请联系康医旅医学顾问获取。