多药耐药是癌症化疗失败的主要原因之一，其作用机制复杂。多项研究表明，以P-糖蛋白（P-gp）为代表的ATP结合盒转运蛋白的过度表达与之密切相关。因此，针对P-gp开发新型抑制剂与抗肿瘤药物联用，可能成为解决化疗过程中多药耐药问题的有力手段。

大环类化合物由于其独特的3D结构，合适的刚性和柔性，优良的理化性质，为发展高选择性、低毒性的新型P-gp抑制剂提供了思路。目前报道的大环类P-gp抑制剂均来源于天然产物，如jatrophane diterpenoids，dysoxylactam A，cyclolipopeptides等。然而，天然产物来源有限、合成困难等客观因素限制了其进一步优化和生物学评价。为解决这一难题，研究者们利用仿生模块化策略来构建类天然大环化合物。该策略具有合成简单，结构多样性等优点，在很大程度上弥补了大环天然产物在化学空间上的不足，拓展了大环化合物的应用研究。

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