抗肿瘤药物（anti-tumor drug）为治疗肿瘤疾病的一类药物。近年来，分子肿瘤学、分子药理学的发展使肿瘤本质正在逐步阐明；大规模快速筛选、组合化学、基因工程等先进技术的发明和应用加速了药物开发进程；抗肿瘤药物的研究与开发已进入一个崭新的时代。当今抗肿瘤药物的发展战略有以下几点：（1）以占恶性肿瘤90%以上的实体瘤为主攻对象；（2）从天然产物中寻找活性成分；（3）针对肿瘤发生发展的机制，寻找新的分子作用靶点（酶、受体、基因等）；（4）大规模快速筛选（High-through put screening）；（5）新技术的导入和应用：组合化学、结构生物学、计算机辅助设计、基因工程、DNA芯片、药物基因组学（功能基因组学与药理学结合）等。