乐威壮需要空腹吃吗? 乐威壮与抑制剂红霉素同用效果如何?

首先、我们知道,乐威壮Levitra口服给药后可迅速吸收,在空腹的状态下最快15分钟乐威壮药效就可以达到最大血药浓度(Cmax),药物的达峰时间(Tmax)90%为30-120分钟(平均为60分钟)。

也因为乐威壮作用由于显著的首过效应,所以口服的平均绝对生物利用度大约是15%。在推荐乐威壮剂量5-20mg范围内,口服后,AUC(药物浓度-时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。

而乐威壮与高脂饮食(脂含量57%)同时摄入时,药物的吸收率会降低,Tmax延长60分钟,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影响。与普通饮食(脂含量30%)同时摄入时,乐威壮的药代动力学参数(Cmax,Tmax,和AUC)不受影响。因此,乐威壮和食物同服或单独服用均可。

乐威壮与抑制剂红霉素同用效果如何?

医师表示:乐威壮主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。血浆消除半衰期大约为4-5小时,在体内主要的循环代谢物(M1)来自呱嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似,约为4小时。

乐威壮的体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。血浆中的非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。代谢物M1具有与乐威壮相似的磷酸二酯酶选择性,在体外试验中,M1抑制PDE5的作用约为乐威壮的28%,占药效的7%。

当乐威壮与红霉素同用调查:健康志愿者中,联合使用乐威壮(5mg)和CYP3A4抑制剂红霉素(500mg,一日三次),可使乐威壮的AUC和Cmax分别增加300%和200%。

所以,患者朋友们不可盲目同用,应提前咨询医师,毕竟每个人的体质不一样,无法根据这个结果来判定广大患者的用药指导。