81773570

b 河南师范大学化学化工学院 河南省有机功能分子和药物创新重点实验室 河南新乡 453007 国家自然科学基金（Nos.81773570，U1804283）和郑州大学青年骨干教师基金（No.2017ZDGGJS020）资助项目. 以（间氯）苯甲酰基保护的2'-脱氧-2'-β-氟-4'-叠氮尿苷为起始原料，经过硝酸铈铵（CAN）介导的卤代、三氮唑活化、胺化、脱保护合成了一系列5-卤代的2'-脱氧-2'-β-氟-4'-叠氮嘧啶核苷类化合物.体外生物活性评价研究表明，5-氯代（6a）和5-碘代（6c）核苷衍生物具有很好的抗乙肝病毒活性，而且细胞毒性较小.