avasimibe

Avasimibe抑制ACAT，IC50为3.3 μM，也抑制人P450同工酶CYP2C9， CYP1A2和CYP2C19，IC50分别为2.9 μM， 13.9 μM和26.5 μM。Avasimibe 浓度为 1μg/ml 时，作用于人类单核细胞衍生的巨噬细胞 (HMMs)，通过在泡沫细胞形成期，抑制 LDL结合和降低清除剂受体数，而降低总胆固醇(TC) 和酯化胆固醇(EC)。Avasimibe 浓度为2μg/ml 时，与10μg/ml LDL预温育，增强胆固醇从 HMM 泡沫细胞中外排

中科院上海生科院生物化学与细胞生物学研究所分子生物学国家重点实验室/国家蛋白质科学中心（上海）许琛琦研究组和分子生物学国家重点实验室李伯良研究组在一项合作研究中发现代谢检查点可以调控T细胞的抗肿瘤活性，并鉴定了肿瘤免疫治疗的新靶点胆固醇酯化酶ACAT1以及相应的小分子药物前体，为开发新的肿瘤免疫治疗方法奠定了基础。今天，题为通过调节胆固醇代谢增强CD8+（加号是上标）T细胞的抗肿瘤反应的研究成果在线发表于国际顶尖学术期刊《自然》。 人体的免疫系统负责保卫机体健康，其中T细胞在肿瘤的监控和杀伤中起着至关重要的作用