何首乌中2354-四羟基2-葡萄糖苷被认为是保肝的一种有效成分这种成分中所含的二苯烯成分对过氧化脂质含量上升血清谷丙转氨酶及谷草转氨酶升高等也有显著对抗作用还能使血清游离脂肪酸及肝脏过氧化脂质显著下降。在体外实验中也能抑制由ADP及还原型辅酶( NADPH )所致大鼠肝微粒体脂质的过氧化减轻肝细胞损害而有良好保护作用。何首乌含有丰富的卵磷脂有助于防治脂肪肝和胆固醇的沉积而何首乌增加肝糖原的作用也有利于对肝脏的保护。但近年也有临床报道发现了不少服用何首乌导致肝脏损害的病例。因此对于何首乌的保肝作用还有待于进一步探索研究。
有学者对何首乌的不同溶剂提取物进行了抗癌活性筛选发现其乙酸乙酯部分可对抗苯并芘的致癌作用显著降低肿瘤的发生。利用紫苏草微核分析法研究何首乌水提物的抗诱变活性结果显示何首乌给药组与对照组相比有抗染色体突变活性此活性随给药浓度的降低而降低。何首乌的抗癌、抗诱变活性可能与何首乌的抗氧化促进或彻底修复DNA的作用有关。