周权1,倪新强2,姚彤炜1,曾苏1
1浙江大学药学院,浙江 杭州 310031;2浙江大学实验室与设备管理部,浙江 杭州 310031
目的:观察****对S(+)-和R(-)-普罗帕酮(PPF)体外Ⅰ相代谢有无立体选择性的影响.方法:将消旋普罗帕酮与对照或****诱导的大鼠肝微粒体孵育后采用手性衍生化反相高效液相色谱法测定对映体的经时孵育曲线和酶动力学参数(最大反应速度、米氏常数、内在清除率).结果:在对照大鼠肝微粒体中PPF的Ⅰ相代谢无立体选择性.经****诱导处理后在5 mg/L底物浓度时R(-)-PPF的代谢快于S(+)-PPF两对映体的米氏常数和内在清除率有显著性差异.结论:****选择性地诱导了大鼠肝微粒体对PPF的Ⅰ相代谢.