虎杖主要含有蒽醌类化合物，还有二苯乙烯类等。蒽醌类主要有大黄素、大黄酚、大黄酸、大黄素甲醚葡萄糖苷等；非蒽醌类的化合物虎杖苷。《中国药典》采用高效液相色谱法测定药材中大黄素和虎杖苷含量，大黄素不得少于0.60%，虎杖苷不得少于0.15%.

虎杖属于一种祛风湿的重要，其微苦，归肝、胆、肺经，主要功效有祛风利湿、散瘀定痛、止咳化痰，所以可以用于关节痹痛、湿热黄疸或者闭经、跌打损伤、痈肿疮毒等，咳嗽痰多的也可以使用。现代的药理研究证明它有以下的作用。第一，可以改善微循环，抗休克的作用。第二，有一定的强心的作用。第三，有降脂的作用。第四，可以抑制血小板的释放。第五，有一定的护肝的作用。第六，具有抗菌、抗炎、抗病毒的作用。第七，有抗氧化的作用。第八，还有一定的抗肿瘤的作用。