LONSURF是曲氟尿苷(Trifluridine,核苷代谢抑制剂)和胸苷磷酸化酶抑制剂(Tipiracil)复合制剂,Tipiracil通过抑制胸苷磷酸化酶,增加癌细胞与曲氟尿苷的接触,而曲氟尿苷则能渗入癌细胞DNA中,干扰其DNA合成和抑制细胞增殖。对小鼠KRAS野生型和突变型人结直肠癌异种移植肿瘤表现出抗肿瘤活性。
适用于既往接受过氟脲嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,抗 VEGF 和抗 EGFR 治疗后疾病进展的转移性结直肠癌。
(1)严重骨髓抑制:每个疗程前和第15天检测全血细胞计数。根据临床指征减低剂量和/或保持LONSURF。
(2)胚胎胎儿毒性:可能发生胎儿危害。忠告妇女该药对胎儿的潜在风险。
(2)老年人:大于65岁的患者服用本药更常出现3/4级中性粒细胞减少症、血小板减少症和3级贫血贫血。
(3)肝损伤:有轻中度肝损伤基础疾病患者禁止使用LONSURF。
(4)肾损伤患者:有中度肾损伤患者应考虑调节剂量。