乐威壮网络药局医师介绍：男性生殖器勃起的启动和维持与海绵体平滑肌细胞的松弛有关，环磷酸鸟苷(cGMP)是引起海绵体平滑肌细胞松弛的介质。而乐威壮通过抑制5型磷酸二酯酶而阻止cGMP的分解，从而使cGMP积聚，海绵体平滑肌松弛，阴茎勃起。相对磷酸二酯酶同功酶1、2、3、4、6而言，乐威壮对5型磷酸二酯酶有很高的选择性。
哪些人群应该慎用乐威壮？
肾功能不全，尤其是终末期肾病需透析治疗者。
阴茎解剖畸形(如阴茎弯曲畸形、海绵体纤维化、佩罗尼病)者。
心血管疾病(包括心律不齐、低血压、左心室流出口阻塞、心肌梗死、重度心力衰竭、未控制的高血压、不稳定心绞痛)患者。
肝脏疾病或肝血流减少患者。
有生殖器异常勃起风险者，如镰状细胞病、白血病、多发性骨髓瘤、红细胞增多症和有阴茎异常勃起史者。
另外、口服乐威壮治疗勃起功能障碍时，年龄高至70岁的患者对乐威壮10mg(或20mg)耐受良好并有疗效，但研究表明65岁及以上老年男性的曲线下面积较正常受试者升高52%，故老年患者也应慎用乐威壮。