水溶性激素无法通过质膜，其受体只能位于靶细胞的表面，因此水溶性激素无法直接进入细胞内发挥作用。然而，许多水溶性激素在与靶细胞膜上相应的受体结合后，形成的激素-受体复合物可以通过某种手段，去激活定位在细胞膜内侧一种特定的酶，从而导致一些小分子物质的合成。这些小分子物质一旦从酶的活性中心被释放出来，就可代替原来的激素行使功能。如果把激素看成是第一信使（first messenger），随后合成的小分子物质就可以看成是第二信使（second messenger），而催化第二信使合成的酶可称做效应器（effectors）。