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近10余年来,琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂新产品的持续上市致其销售额逐年攀升,已从一类小宗产品飙升至杀菌剂市场前三强。据Phillips McDougall预测,2024年,SDHI类杀菌剂的销售额将突破30.00亿美元。

SDHI类杀菌剂中的重点产品

1、氟唑菌酰胺

氟唑菌酰胺是由巴斯夫研发的吡唑酰胺结构的SDHI类杀菌剂,是巴斯夫重点打造的产品,公司计划将其引入世界上70多个国家,用于100多种作物。

为了扩大防治谱,延长产品生命周期,巴斯夫推出了氟唑菌酰胺的许多复配产品,如与氟环唑、苯醚甲环唑、吡唑醚菌酯、氯氟醚菌唑、丙硫菌唑、溴虫氟苯双酰胺、氟环唑+吡唑醚菌酯、吡唑醚菌酯+甲霜灵、吡唑醚菌酯+甲基硫菌灵+甲霜灵、溴虫氟苯双酰胺+吡唑醚菌酯+灭菌唑+甲霜灵等的复配。尤其是与氯氟醚菌唑、溴虫氟苯双酰胺等新的专利产品的复配,将为专利即将到期的氟唑菌酰胺赢得更多市场机会。

氟唑菌酰胺自上市以来,销售额一路攀升,并于2015年成功超越啶酰菌胺,成为SDHI类杀菌剂中的首席产品,从此一直保持着这一领军地位。2019年,氟唑菌酰胺的全球销售额为4.91亿美元,同比增长4.5%,2012—2019年的复合年增长率为26.4%。氟唑菌酰胺现已成为巴斯夫继吡唑醚菌酯之后的第二大杀菌剂,在全球杀菌剂市场排名第八,是全球谷物、大豆用杀菌剂市场的主力产品。据巴斯夫预测,氟唑菌酰胺的年峰值销售额将达6.00亿欧元。

2、苯并烯氟菌唑

苯并烯氟菌唑,是先正达目前最大的SDHI类杀菌剂,是公司继嘧菌酯之后的第二大杀菌剂,是近年来增长最快的SDHI类杀菌剂之一。

苯并烯氟菌唑适配性好,与其复配的杀菌剂有:嘧菌酯、丙环唑、苯醚甲环唑、丙硫菌唑、啶氧菌酯、环丙唑醇、嘧菌酯+丙环唑、环丙唑醇+苯醚甲环唑等。其中,苯并烯氟菌唑与嘧菌酯的复配产品Elatus对巴西亚洲大豆锈病防效优异,其以杰出的产品性能荣获2015年第八届Agrow Awards″**新作物保护产品奖″。

苯并烯氟菌唑上市以来,已在全球多个作物领域建立了重要的市场地位,现已成为第三大大豆用杀菌剂、第十大谷物用杀菌剂、第九大玉米用杀菌剂、第八大甘蔗用杀菌剂。先正达曾经预测,苯并烯氟菌唑的年峰值销售额将超过5.00亿美元,苯并烯氟菌唑与嘧菌酯的复配产品Elatus的年峰值销售额将突破10.00亿美元。

3、啶酰菌胺

1974年,巴斯夫发现了酰胺类化合物的活性,并持续研究,最终于1992年发现了吡啶酰胺结构的SDHI类杀菌剂啶酰菌胺。

啶酰菌胺的产品性能显著优于之前开发的SDHI类杀菌剂,基于此,啶酰菌胺上市后,其市场快速增长,2005年即已突破1.00亿美元,2014年达峰值水平3.90亿美元,多年蝉联SDHI类杀菌剂的榜首。2019年,啶酰菌胺的全球销售额为3.78亿美元,同比增长3.6%,2014—2019年的复合年增长率为-0.6%。目前,啶酰菌胺在SDHI类杀菌剂市场排名第三,在全球杀菌剂市场排名第十四。

在啶菌酰胺的上市产品中,除单剂外,还有许多复配产品,与其复配的有效成分包括:吡唑醚菌酯、醚菌酯、氟环唑、醚菌胺、叶菌唑、嘧菌酯、肟菌酯、咯菌腈、嘧菌环胺、嘧霉胺、啶菌噁唑、腐霉利、乙嘧酚、异菌脲、硫磺等。

4、联苯吡菌胺

联苯吡菌胺是由拜耳研发的联苯基吡唑酰胺结构的SDHI类杀菌剂,2010年登记和上市,拜耳生产,拜耳和富美实联袂开发。富美实从拜耳收购了该产品在美国及加拿大中耕作物上开发和销售的独家权利。

为了延缓抗性发展,拜耳、富美实等公司开发了联苯吡菌胺的许多复配产品,参与复配的有:丙硫菌唑、戊唑醇、氟吡菌酰胺、肟菌酯、粉唑醇、嘧菌酯、异菌脲、丙硫菌唑+戊唑醇、丙硫菌唑+螺环菌胺、丙硫菌唑+氟嘧菌酯、丙硫菌唑+肟菌酯、丙硫菌唑+氟吡菌酰胺等。

丙硫菌唑是联苯吡菌胺的重要搭档,两者的复配产品以Xpro系列广泛引入市场。Xpro技术是市场上主要针对谷物的一项重大创新,采用了被称为Leafshield的专利乳油制剂系统,提高了产品在作物上的覆盖率,增强了耐雨水冲刷性。

联苯吡菌胺现已上市10余年,形成了较为强大的市场地位。目前,其在拜耳杀菌剂市场排名第四,在SDHI类杀菌剂市场排名第四,在全球谷物用杀菌剂市场排名第九。 拜耳预计,联苯吡菌胺的年峰值销售额将达3.00亿欧元。

5、氟唑菌苯胺

氟唑菌苯胺是由拜耳发现、开发、生产的SDHI类杀菌剂,高权重专注于种子处理市场,防治许多种传、土传、苗后早期病害,是种子处理剂市场的佼佼者。

为了延缓抗性的发展,拜耳开发了氟唑菌苯胺的许多复配产品,与其复配的有效成分有:丙硫菌唑、噻虫胺、肟菌酯、丙硫菌唑+甲霜灵、肟菌酯+甲霜灵、丙硫菌唑+噻虫胺、四唑虫酰胺+异噻菌胺、甲霜灵+噻虫胺+肟菌酯、四唑虫酰胺+异噻菌胺+吡蚜酮等。另外,组合化学还登记了四元复配的杀虫/杀菌剂Full-throttle Box GR(溴氰虫酰胺+三氟苯嘧啶+异噻菌胺+氟唑菌苯胺)等。

氟唑菌苯胺继2012年上市以来,市场增长较快。氟唑菌苯胺现已成为SDHI类杀菌剂市场的第五大产品,拜耳果蔬用杀菌剂市场的领先产品。

6、吡唑萘菌胺

吡唑萘菌胺是先正达发现、开发并生产的吡唑酰胺类杀菌剂,含有4个光学异构体。吡唑萘菌胺单剂产品主要包括:A15149W、IZM、Reflect、Seguris、Seguris Flexi、Zulu等;主要复配产品有:Bontima、Cebara、Concorde(吡唑萘菌胺+嘧菌环胺),Seguris(吡唑萘菌胺+氟环唑),Reflect Xtra、Symetra、Symetra Flex、绿妃(吡唑萘菌胺+嘧菌酯),Embrelia、Reflect Top、美实多®、盼立美®(吡唑萘菌胺+苯醚甲环唑),Prizm、Polarize(吡唑萘菌胺+丙硫菌唑)等。

2016年,吡唑萘菌胺的全球销售额为0.40亿美元;2019年的销售额为1.29亿美元,2014—2019年的复合年增长率为5.4%。先正达预计,吡唑萘菌胺的年峰值销售额将达1.50亿美元。

7、氟唑环菌胺

氟唑环菌胺是由先正达发现、开发和生产的吡唑酰胺结构的SDHI类杀菌剂,是先正达开发的专用种子处理剂中的第1个有效成分,现已成为超亿美元的产品。

为了延缓抗性发展,扩大防治谱,进一步提高产品的治疗、保护、保健作用,先正达开发了基于氟唑环菌胺的许多复配产品。这些产品从二元到七元不等,参与复配的有效成分包括:杀虫剂噻虫嗪,杀菌剂甲霜灵、精甲霜灵、苯醚甲环唑、咯菌腈、嘧菌酯、氟唑菌酰羟胺、双炔酰菌胺、噻菌灵、四唑吡氨酯,杀线虫剂巴斯德杆菌Pn1,植物生长调节剂糠氨基嘌呤、赤霉酸、吲哚基丁酸等。先正达通过对这些有效成分及其含量的排列组合,满足不同细分市场的差异化需求,实现对广泛作物上许多种传和土传病害、线虫及苗期病虫害的有效防控。

氟唑环菌胺继2011年上市以来,取得了较好的市场增长,2019年实现销售额1.08亿美元,同比增长4.7%,2014—2019年的复合年增长率为2.6%。Vibrance系列(氟唑环菌胺)与Cruiser(噻虫嗪)、Fortenza(溴氰虫酰胺)等产品一道,成为先正达种子处理剂市场增长的主要贡献者。

8、氟吡菌酰胺

氟吡菌酰胺是由拜耳发现和开发、2009年首次报道的吡啶乙基苯甲酰胺结构的SDHI类杀菌剂,现由拜耳生产,拜耳、巴斯夫等多家公司参与市场开发。

拜耳几大著名杀菌剂丙硫菌唑、肟菌酯、戊唑醇等都携手氟吡菌酰胺,组成性能更加强大的复配产品。氟吡菌酰胺还与吡虫啉复配,成为性能独特的杀线虫/杀虫剂。氟吡菌酰胺的配伍产品还包括苯醚甲环唑、嘧霉胺、联苯吡菌胺、三唑醇、三乙膦酸铝、坚强芽孢杆菌I-1582株系、丙硫菌唑+戊唑醇、丙硫菌唑+肟菌酯、丙硫菌唑+联苯吡菌胺等。

氟吡菌酰胺最初被开发为杀菌剂,还以杀线虫剂上市。氟吡菌酰胺现已在果蔬用杀菌剂等市场建立了较强的市场地位。在2019年拜耳果蔬用杀菌剂市场,法国葡萄用杀菌剂市场,美国葡萄、马铃薯、梨果用杀菌剂市场,全球油菜用杀菌剂市场等,氟吡菌酰胺均处于领先地位。拜耳预计,氟吡菌酰胺的年峰值销售额将达2.00亿欧元。

9、氟唑菌酰羟胺

氟唑菌酰羟胺是先正达于2008年发现的吡唑酰胺结构的化合物。该产品于2017年上市,2020年登陆中国市场,是先正达成功上市的第4个SDHI类杀菌剂。氟唑菌酰羟胺是目前SDHI类杀菌剂中唯一高效防治赤霉病的药剂,并能显著降低DON毒素,而且具有植物健康作用,提供持久的绿叶保持作用,保叶更保穗,显著提高作物产量和品质。

为了延缓抗性的产生和发展,进一步扩大防治谱,先正达开发了氟唑菌酰羟胺的许多复配产品,配伍产品包括:苯醚甲环唑、丙环唑、咯菌腈、嘧菌酯+丙环唑、嘧菌酯+咯菌腈+氟唑环菌胺+精甲霜灵等。

氟唑菌酰羟胺继2017年上市以来,市场快速增长,2021年的销售额约达3.00亿美元。先正达预计,氟唑菌酰羟胺的年峰值销售额将突破10.00亿美元。据先正达介绍,氟唑菌酰羟胺产品未来将拓展到全球70多个国家。

SDHI类杀菌剂中的潜力产品

1、异丙噻菌胺

异丙噻菌胺是石原产业株式会社2005年发现的新型噻吩酰胺结构的SDHI类杀菌剂,能有效控制子囊菌、半知菌,防治许多叶面和土传病害。试验结果表明,异丙噻菌胺在灰霉病、菌核病、草坪币斑病防治和抗性管理方面具有较好的效果。

针对异丙噻菌胺的产品登记,美国环保署与加拿大有害生物管理局开展了联合评审。2014年以来,异丙噻菌胺已在加拿大、美国、欧盟、日本、韩国、澳大利亚、新西兰、巴西、中国等国家和地区取得登记。该产品将主要瞄准欧洲、日本、加拿大、美国等市场。

异丙噻菌胺产品主要为悬浮剂,既有单剂,也有与戊唑醇等的复配产品。2014年上市的异丙噻菌胺,2019年的销售额不足3,000万美元,2014—2019年的复合年增长率为76.2%。

2、联苯吡嗪菌胺

联苯吡嗪菌胺是由日本农药株式会社研发的吡嗪酰胺结构的SDHI类杀菌剂,分子中引入了联苯基团,从而赋予产品优秀的性能。

联苯吡嗪菌胺高效,广谱,具有较好的内吸性,兼具预防、治疗作用。其对子囊菌、担子菌提供优异的生物活性,主要用于玉米、油菜、水稻、蔬菜、葡萄、梨果、草坪等,通过叶面喷雾,防治白粉病、灰霉病、菌核病、疮痂病、环斑病、斑点病、币斑病等。试验证明,联苯吡嗪菌胺对甘蓝菌核病、草莓灰霉病、黄瓜白粉病和灰霉病、番茄叶霉病等均有较好的防效。耐雨水冲刷。

2018年3月,3个联苯吡嗪菌胺产品在日本取得登记,分别为:用于蔬菜的PARADE® 20FL、用于果树的PARADE®15FL、用于草坪的DECIDE®FL;同年上市。2018年,联苯吡嗪菌胺在韩国取得登记,继而上市。该产品还将在美国、加拿大等更多国家登记和推广。

公司预计,联苯吡嗪菌胺在日本市场的年峰值销售额将达15亿~20亿日元(约为0.15亿美元),在国际市场的年峰值销售额约为0.20亿美元。

3、isoflucypram

Isoflucypram是由拜耳研发和上市的吡唑酰胺结构的SDHI类杀菌剂。其分子中的酰胺键部分引入了环丙基,从而提升了产品性能。在目前上市的SDHI类杀菌剂中,isoflucypram和氟唑菌酰羟胺是仅有的2个在酰胺键部分引入取代基的化合物。

Isoflucypram广谱,高效,用药量低,具有出色的谷物病害控制效果,持效期长。能有效防治许多主要的谷物病害,如小麦黄斑病、叶枯病、白粉病、条锈病、叶锈病,大麦网斑病、叶斑病、叶锈病等。Isoflucypram还可延长谷物灌浆时间,使作物更健康,从而提升作物产量。据称,isoflucypram将为谷物病害(如叶枯病等)防治树立新标杆。

2019年,isoflucypram在新西兰率先取得登记;2020年,在新西兰上市,商品名为Vimoy iblon。该产品用于防治大麦、小麦、黑麦等作物上的许多病害,并能提高谷物产量和品质。该产品还将在其他许多重要的谷物生产国登记和上市。据Phillips McDougall预测,isoflucypram的年峰值销售额将达3.00亿美元。

4、inpyrfluxam

Inpyrfluxam是由日本住友化学株式会社研发的SDHI类杀菌剂,其分子中同时拥有吡唑-4-酰胺和茚基基团,从而优化了产品性能。住友化学认为,inpyrfluxam有望成为重磅杀菌剂。

Inpyrfluxam广谱,高效,具有内吸性和叶面渗透作用。主要用于谷物、玉米、水稻、高粱、大豆、油菜、甜菜、花生、苹果树、园艺植物等,防治由丝核菌引起的病害及其他许多真菌病害,如水稻纹枯病、亚洲大豆锈病、大豆猝死综合症、谷物锈病(如小麦叶锈病等)、大麦网斑病、苹果黑星病、马铃薯黑痣病、甜菜根腐病和叶枯病、油菜黑胫病等,尤其在控制大豆、小麦锈病方面表现突出。Inpyrfluxam还能提高作物产量。既可叶面喷雾,也用于种子处理。

住友化学不仅推出了inpyrfluxam的单剂产品,还上市了inpyrfluxam分别与戊唑醇、丙硫菌唑、噻唑菌胺、噻唑菌胺+甲霜灵等的复配产品。

2020年初,inpyrfluxam在日本率先取得登记,商品名为Kaname Flowable,用于园艺植物,2020年3月在日本上市。Inpyrfluxam也已在美国、加拿大取得登记,这是由两国联合评估完成。Inpyrfluxam还在巴西、阿根廷取得了登记;该产品在欧盟的登记悬而未决;目前尚未在我国登记。

住友化学快速推进inpyrfluxam产品在全球的登记和上市,公司预计,inpyrfluxam的年峰值销售额将达2.00亿美元。

5、氟茚唑菌胺

氟茚唑菌胺是意大利意赛格发现、意赛格和富美实共同开发(2012年签署协议)的新型SDHI类杀菌剂。2020年,富美实从意赛格收购了氟茚唑菌胺的全球权利。

与住友化学上市的inpyrfluxam一样,氟茚唑菌胺分子中也同时含有吡唑酰胺与茚基基团,两者仅差一个氟原子。氟茚唑菌胺未来也有望成为重磅杀菌剂。

氟茚唑菌胺为内吸性杀菌剂,广谱,高效,持效期长,具有保护、治疗、铲除活性,对许多重要病害展现出优异的防效,尤其是锈病。主要用于谷物、大豆、水稻、玉米、蔬菜、油菜、坚果树、葡萄、甘蔗、草坪、观赏植物等,叶面喷雾,防治由壳针孢属、链格孢属、核盘菌、炭疽病菌、灰葡萄孢菌、尾孢属、棒孢属等病原菌引起的病害,如亚洲大豆锈病、锈病、稻瘟病、纹枯病、叶枯病、花腐病、白粉病、灰霉病、菌核病、炭疽病、疮痂病等;还能提高作物产量。

氟茚唑菌胺兼容性好,可与其他许多杀菌剂复配或预混。与其复配的有效成分包括:四氟醚唑、粉唑醇、丙硫菌唑、苯醚甲环唑、嘧菌酯+粉唑醇等。制剂产品主要有悬浮剂、乳油等。

2019年12月,意赛格基于氟茚唑菌胺的制剂产品Zaltus(氟茚唑菌胺+四氟醚唑)在巴拉圭率先取得登记。2021年5月14日,富美实包括原药在内的7个氟茚唑菌胺产品在美国获准登记,用于大田作物、特种作物、草坪等,防治许多病害。富美实亦已向巴西、阿根廷、欧盟等国家和地区申请登记氟茚唑菌胺。目前,该产品正在我国开展登记,试验结果表明,42%氟茚唑菌胺悬浮剂对黄瓜白粉病、番茄灰霉病的防效较好。

富美实预计,氟茚唑菌胺的年峰值销售额将达3.50亿美元。

6、三氟吡啶胺

三氟吡啶胺是先正达历时10余年成功推出的新型SDHI类杀菌剂,是该类产品中继氟吡菌酰胺之后的又一重磅杀菌/杀线虫剂,也是继啶酰菌胺之后的第2个吡啶酰胺结构的化合物。

三氟吡啶胺广谱、高效,对所有主要作物提供持久保护,使其免遭难以发现、却极具破坏性的线虫和土传病害的侵害,尤其是镰刀菌的侵害。该产品不仅保护植物根部免受侵袭,并能传输至植物的地上部分,防治早期病害。

三氟吡啶胺主要用于玉米、大豆、谷物、水稻、黄瓜、番茄、甜菜、马铃薯、棉花等许多作物,防治根结线虫、胞囊线虫、短体线虫、瘿线虫、粒线虫、滑刃线虫、松树线虫、环形线虫、茎线虫、螺旋线虫等,对镰刀菌引起的真菌病害(如谷物冠腐病等)防效优异。种子处理、土壤处理均可,用量低,使用方便,且与其他许多植保产品高度兼容。

先正达强调,使用基于三氟吡啶胺的Tymirium®技术,可以有效控制土壤传播病害与植物寄生线虫,保护土壤生物多样性,促进土壤健康。受到保护的作物根系更加强大,能够支持土壤结构和土壤有机物的健康发展,提高对养分、水分的利用率,并提升作物对生物和非生物胁迫的耐受力,提高作物产量。Tymirium®技术具有高度的选择性,对益虫、传粉昆虫、微生物群落的影响极小,有助于保护生物多样性。Tymirium®技术将在免耕和保护性耕作体系中发挥重要作用。

2021年,先正达向巴西、澳大利亚等多个国家提交了三氟吡啶胺的登记申请。该产品已率先在萨尔瓦多取得登记,2022年在阿根廷获准登记,2023年将在中国取得登记。

基于三氟吡啶胺的产品将在未来几年内以不同的商品名上市,用于全球60多个国家、面向100多种作物推出。其中,Vaniva®(在特定的市场上或为Evidis®)将应用于土壤解决方案,为马铃薯、番茄、香蕉、甘蔗等许多作物提供早期保护,并可与滴灌、浇灌、沟施等多种应用方式相兼容;Victrato®将应用于种子处理解决方案,保护大豆、玉米、谷物、棉花、水稻等作物。

三氟吡啶胺的推出,使先正达在线虫和土传病害防控以及土壤健康领域又向前迈进了一步。据Phillips McDougall预测,三氟吡啶胺的年峰值销售额将达5.00亿美元。

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文章来源:农药资讯网

本期编辑:刘琴

本期审核:翟怡婷

本期监制:郑红燕返回搜狐,查看更多

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