白首乌总苷对乙酰苯肼造成的溶血性贫血的肝脏有明显的保护作用是通过增加肝细胞代谢功能及对乙酰苯肼造成的脂质过氧化反应进行抑制从而对受损肝脏起到良好的保护作用。对白首乌的提取物中的氨基酸、多糖能提高肝损伤大鼠的存活率和降低血清胆红素和转氨酶的作用并且能显著提高肝细胞酶的生物活性。白首乌二酮能明显降低(约50% )鼠的CCI损伤肝细胞- 级培养模型谷丙转氨酶山梨醇脱氢酶的释放 研究表明是通过减少代谢产物丙二醛的量来降低脂质过氧化作用。

白首乌有明显的降低血清胆固醇的作用。研究表明其降脂的有效成分可能是总苷其降脂作用与剂量呈正相关。